ketokonazol untuk jamur

 Ketokonazol

Ketokonazol merupakan turunan imidazol dan klotrimazol. Obat ini bersifat dalam air pada PH asam. Ketokonazol aktif sebagai anti jamur baik sistemik  maupun nonsistemik efektif terhadap Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, H. Capsulatum, B. Dermatitidis , Aspergillus dan Sporothrix spp.

A.      FARMAKOKINETIK

Þ    Ketokonazol merupakan anti jamur sistemik per oral yang penyerapannya bervariasi  antar individu , obat ini menghasilkan  kadar plasma yang cukup untuk menekan aktivitas berbagai jenis jamur penyerapan melalui  saluran cerna akan berkurang pada pasien dengan pH lambung yang tinggi. Pada pemberiaan bersama antagonis H2 atau bersamaan antasida.

Obat ini ditemukan dalam urin, kelenjar lemak, liur, juga pada kulit yang mengalami infeksi, dan cairan vagina,

Kadar Ketokonazol dalam cairan otak  sangat kecil, Dalam plasma 84%, ketokonazol berikatan dengan protein plasma terutama albumin,

Berikatan dengan eritrosit 15%, dalam bentuk bebas 1%.

Þ    Metabolis lintas utama, dan sebagian besar Ketokonazol Diekskresikan bersama cairan empedu ke lumen usus dan hanya sebagian kecil saja Dikeluarkan  bersama Urin.

B.      FARMAKODINAMIK

Þ    Ketokonazol aktif sebagai anti jamur baik sistemik maupun nonsistemik efektif terhadap Candida, Coccidiodes immitis, Cryptococcus neoformans, H.capsulatum, B.dermatitis, Aspergillus dan Sporothrix spp.

C.      GOLONGAN TERAPI

Þ    Anti Fungi / Anti jamur

D.     INDIKASI / PENGGUNAAN

Þ    Ketokonazol terutama efektif untuk histoplasmosis paru,tulang,  sendi dan jaringan lemak.

Þ    Ketokonazol tidak dianjurkan  untuk meningitis Kriptokokus ( Radang selaput otak Karena Bakteri kokus  ), karena penetrasinya kurang baik tapi obat ini efektif untuk kriptokus nonmeningeal.

E.      DOSIS, CARA PEMBERIAN & LAMA PEMBERIAN

Þ    Oral tablet       : Dosis dewasa satu kali 200 – 400 mg sehari.

                                       Anak – anak 3,3 – 6,6 mg / kg / hari.

Þ    Topikal            krim 2% dan shampo 2%

Þ    Lamanya pengobatan bervariasi  bisa 5 hari sampai 12 bulan.

F.       KONTRA INDIKASI

Þ    Penggunaan ketokonazol bersama dengan terfenadin, astemizol atau sisaprid dikontraindikasikan karena dapat menyebabkan perpanjangan interval QT  dan dapat menyebabkan aritmia vertrikel jantung.

G.     EFEK SAMPING

Þ    Efek toksik  ketokonazol lebih ringan.

Þ    Mual dan muntah adalah efek samping yang paling sering dijumpai keadaan ini akan lebih ringan bila obat ditelan bersama makanan.

Þ    Efek samping yang jarang : sakit kepala, Vertigo, nyeri epigastrik, fotofobia, pruritus, parestisia, gusi berdarah, erupsi kulit trombositopenia.

Þ    Obat ini dapat meningkatkan aktivitas enzim hati untuk sementara waktu dan kadang – kadang dapat menimbulkan kerusakan hati.

( frekuensi kerusakan hati yang berat ialah sekitar 1:10000-15000 ) 

H.     INTERAKSI OBAT

1.      Dengan Obat Lain

Þ    Pemberian Ketokonazol bersamaan dengan obat yang menginduksi enzim mikrosom hati ( rimfampisin, isoniazid, fenitoin ) dapat menurunkan kadar ketokonazol .

Þ    Sebaliknya ketokonazol dapat meningkatkan kadar obat yang dimetabolisme oleh enzim  CYP3A4 sitokrom P450 ( siklosporin, warfarin, midazolam, indinavir ).

2.      Dengan Makanan

Þ    Pemberian bersama makanan tidak berpengaruh terhadap penyerapan ketokonazol.

I.        PENGARUH

1.      Terhadap Ibu Hamil

Þ    Ketokonazol sebaiknya tidak diberikan pada ibu hamil karena dapat mempengaruhi janin.

2.      Terhadap Ibu Menyusui

Þ    Penggunaan ketokonazol pada ibu menyusui juga sebaiknya dihindari karena ketokonazol dieksresikan dalam air susu ibu.

J.        PERINGATAN

Þ    Ibu hamil, laktasi

Þ    Meningitis kriptokokus

K.      BENTUK SEDIAAN YANG BEREDAR

Þ    Tablet 200 mg dan tablet salut selaput 200 mg.

Þ    Krim 2 %

Þ    Shampo 2 %

L.       MERK DAGANG

Þ    ANFUHEX®       : Kalbe Farma

Þ    FORMYCO®     : Sanbe

Þ    FUNGORAL®    : Kimia Farma

Þ    FUNET®                       : Fahrenheit

Þ    INTERZOL®      : Interbat